HIF-2α是一種轉(zhuǎn)錄因子，藥效學上，經(jīng)常在透明細胞腎細胞*（ccRCC）中積累，導致與*變有關的基因發(fā)生組成型激發(fā)。Belzutifan（MK-6482，以前稱為PT2977）是一種有效的選擇性HIF-2α小分子抑制劑。在這項人類**個1期研究（NCT02974738）中，評估了belzutifan的比較大耐受劑量、安全性、藥代動力學、藥效學和抗瘤活性?；颊呋加型砥趯嶓w瘤（劑量升高隊列）或先前接受過***的晚期ccRCC（劑量擴展隊列）。在ccRCC患者中，Belzutifan使用3+3劑量遞增設計口服給藥，然后以推薦的2期劑量（RP2D）進行擴展。在劑量遞增隊列中（n=43），每天一次至多160μmg的劑量沒有發(fā)生劑量限制性毒性，并且未達到比較大耐受劑量；RP2D每天120mg。在所有劑量下均觀察到血漿**減少。**濃度與belzutifan血漿濃度相關。每天接受120μmgccRCC的患者（n=55），確定的客觀緩解率為25％（全部為局部緩解），中位無進展生存期為14.5個月。比較常見的≥3級不良事件為貧血（27％）和缺氧（16％）。英瀚斯可承接新藥成***藥效學評價研究實驗。上海個性化藥效學實驗

在**發(fā)病機制及新療法的探索之中，臨床前抗**藥效評價體系的建立和完善尤為重要和迫切。而對**免疫藥物的藥效學評價，由于涉及很多臨床時期的困難，機理復雜，也為藥效評價帶來了一定的難度。但是，如果能夠針對不同的療法和機制選擇合適的藥效評價模型，則可以讓這個艱難的過程事半功倍，取得良好的試驗效果?？?*作用機制研究、細胞毒類藥物的藥效學研究、生物反應調(diào)節(jié)劑的藥效學評價、**耐藥逆轉(zhuǎn)劑藥效學評價、抗**轉(zhuǎn)移藥物藥效學評價、**血管生成抑制劑、分化誘導劑藥效學研究、心血管系統(tǒng)藥物藥效學評價。廣西專業(yè)藥效學公司根據(jù)藥效學研究結(jié)果判定藥物的作用強弱及主要作用特點，為臨床應用提供科學參考。

結(jié)合新藥作用靶點、適應癥特點選擇試驗方法。試驗方法一般為國內(nèi)外公認的方法，新方法、新模型應進行充分的驗證。參照隨機、對照、重復、“3R”原則進行科學、合理的試驗設計，以排除非處理因素對試驗結(jié)果的干擾，獲得可靠的試驗數(shù)據(jù)，為毒理學研究及臨床試驗方案設計提供參考。藥效學研究一般給藥途徑與臨床擬給***式一致，根據(jù)藥物及疾病的特點設計給藥時間，為臨床方案的設計提供參考。如某降低尿酸藥物臨床擬用于***高尿酸癥，非臨床藥效學研究中于造模同時給藥，所得結(jié)果對支持臨床***給藥的有效性提示有限。劑量設計應能反應藥物的量效關系。

藥效學研究里的量效關系，通常來說，在一定范圍內(nèi)，劑量越大，療效越好。在預期達到同樣的療效時，我們希望給藥劑量越小越好。因此，從量效曲線中，我們通常比較關注的數(shù)據(jù)是比較小有效濃度/劑量以及半數(shù)有效濃度/劑量。借助量效關系，結(jié)合安全性數(shù)據(jù)，我們可以大致推測藥物的有效劑量范圍。在非臨床開發(fā)階段，主要藥效學研究結(jié)果為藥物進入臨床提供有效性支持，對預測初次臨床試驗起始劑量及優(yōu)化臨床試驗方案至關重要，并為毒理學研究相關動物選擇、劑量設計及檢測指標設置提供依據(jù);次要藥效學研究有利于了解藥物的作用特點，預測非預期的人體不良效應，為臨床制定風險管控計劃提供參考。藥效學（PD）描述了藥物在給藥后的生化和生理作用。

藥物的藥效學與量效關系1.構(gòu)效關系：藥物化學結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關系稱構(gòu)效關系。2.量效關系：在一定范圍內(nèi)，藥物的劑量（或濃度）增加或減少時，藥物的效應隨之增或減，藥物的這種劑量（或濃度）與效應之間的關系稱量效關系?！隽?效曲線（濃度-效應曲線）橫坐標：藥物劑量，以血藥濃度表示；縱坐標：以藥理效應，有質(zhì)反應、量反應兩種表示形式。量反應——在個體上反應的，以連續(xù)變化、量的分級表示的藥物效應的量效關系，稱為量反應。如：心率的增減、血壓的升降、尿量的多少等質(zhì)反應——在一群體中反應的，某一效應的出現(xiàn)是以陽性（或陰性）反應出現(xiàn)的頻數(shù)或百分率表示的量效關系，稱質(zhì)反應的量效關系。如：死亡與生存、驚厥與不驚厥等、昏迷與清醒。關于中藥藥效學實驗，詳情咨詢南京英瀚斯。青海高質(zhì)量藥效學價格

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1.藥理學：是研究藥物與機體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學科。2.藥物效應動力學：藥理學即研究藥物對機體的作用即作用機制，即藥物效應動力學，又稱藥效學。3.藥物代謝動力學：藥理學也研究藥物在機體影響下所發(fā)生的變化及規(guī)律，即藥物代謝動力學，又稱藥動學。4.吸收：藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程稱為吸收。藥物只有經(jīng)吸收后才能發(fā)揮全身作用。5.分布：藥物一旦被吸收進入血液循環(huán)內(nèi)，便可能分布到機體的各個部位和組織。藥物吸收后從血循環(huán)到達機體各個部位和組織的過程稱為分布。上海個性化藥效學實驗