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上海推薦的藥效學(xué)實驗

來源: 發(fā)布時間:2025-07-23

藥效學(xué)概述(一)作用于受體的藥物1.親和力:藥物與受體結(jié)合的能力,不同藥物親和力不同。2.內(nèi)在活性物激動受體產(chǎn)生比較大效應(yīng)的能力,或稱效能。內(nèi)在活性以α表示:■α=1有內(nèi)在活性■α=0無內(nèi)在活性■0<α<1有部分內(nèi)在活性3.激動劑與拮抗劑4.競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑作用特點比較競爭性拮抗藥(A)→使激動劑的效價加大,親和力下降→但不影響內(nèi)在活性,不影響效能→藥時曲線平行右移非競爭性拮抗藥(B)→既影響親和力,使效價加大→也影響內(nèi)在活性,使效能減小→藥時曲線不平行右移藥效學(xué)試驗內(nèi)容:體外藥效學(xué)試驗、體內(nèi)藥效學(xué)試驗、作用機制研究。上海推薦的藥效學(xué)實驗

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藥物篩選工作其實是基于藥效學(xué)基團的虛擬篩選。所謂虛擬篩選是基于靶蛋白和小分子的結(jié)構(gòu)模型,通過計算小分子和靶蛋白之間的相互作用而得到優(yōu)化的結(jié)果的篩選。這樣可以幫助科研人員縮短了藥物開發(fā)的時間和提高了研發(fā)效率,迅速找出候選藥物小分子,再通過進一步藥效學(xué)學(xué)實驗,來研發(fā)病毒有抑制性作用的藥物。如果能夠找到可以和病毒復(fù)制或侵入細胞過程中重要靶蛋白結(jié)合,對靶蛋白的功能、活性起抑制作用的小分子,從而抑制病毒在細胞內(nèi)部和表面的擴增,那么就說明該成分有效。上海推薦的藥效學(xué)實驗藥效學(xué)在藥物發(fā)現(xiàn)與新藥臨床研究(IND)過程中,用于考察藥物的有效性。

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藥物在有效性的情況下設(shè)計藥物的制劑首先應(yīng)進行***前研究,包括藥物理化性質(zhì)和生物學(xué)特征,如,溶解度、分配系數(shù)、熔點多晶型、吸濕性、粉體學(xué)性質(zhì),藥物的吸收分布與消除、生物利用度體內(nèi)動力學(xué)參數(shù)以及藥物的毒理、藥效等特征分析,其中毒理學(xué)評價包括急慢毒性以及致畸致突變,藥效學(xué)評價包括體內(nèi)評價。然后選擇給藥途徑進而選擇劑型。有些劑型如注射劑,直接注入體內(nèi)會引起刺激性、溶血性等安全性問題,因此在***設(shè)計前,應(yīng)初步考察藥物的溶血性、刺激性、過敏性等指標,以指導(dǎo)正確的***設(shè)計,此項藥物***前的安全性初步考察。

藥效學(xué)試驗中繼續(xù)增加藥物劑量其效應(yīng)不再繼續(xù)增強,是藥理效應(yīng)的極限。量反應(yīng)的量效曲線及相關(guān)參數(shù)。效能:B>C>A;內(nèi)在活性B>C>A;效價強度:A>B>C;親和力:A>B>C;強度反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性,是藥物產(chǎn)生效應(yīng)的能力。效價指能引起等效反映的相對劑量或濃度。其值越小,效價越大。反應(yīng)藥物的親和力:效價越大,藥物作用強度越大。半效濃度(EC50)是達到50%比較大效應(yīng)時的藥物劑量或濃度。藥物濃度在EC50左右變化時,藥效變化比較敏感(因為曲線位置比較陡)。近年來,藥動學(xué)–藥效學(xué)(PK/PD)模型受到了越來越廣泛的關(guān)注。

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中藥創(chuàng)新藥,進入臨床試驗的有效性證據(jù)包括中醫(yī)藥理論、臨床人用經(jīng)驗和藥效學(xué)研究。中藥復(fù)方制劑,根據(jù)***來源和組成、臨床人用經(jīng)驗及制備工藝情況等可適當減免藥效學(xué)試驗。有人用經(jīng)驗的中藥復(fù)方制劑,可根據(jù)人用經(jīng)驗對藥物有效性的支持程度,適當減免藥效學(xué)試驗。若所研究的***,其人用經(jīng)驗可有力支撐其有效性,且***組成、工藝條件、臨床定位和用法用量等,均與既往臨床應(yīng)用基本相一致,則可豁免提供藥效學(xué)試驗相關(guān)資料;若***本就來源于經(jīng)典名方、國醫(yī)大師或名老中醫(yī)等具有豐富臨床經(jīng)驗的中醫(yī)臨床專家經(jīng)驗方,且提取工藝只為全方水提,則可簡化工藝研究內(nèi)容,豁免非臨床的有效性研究。英瀚斯生物從事實驗動物疾病模型研究的專業(yè)團隊,專業(yè)藥效學(xué)實驗!貴州專業(yè)藥效學(xué)研究

藥效學(xué)研究目的在于闡明藥物防治和診斷疾病的機理,為開發(fā)和評價藥物提供科學(xué)依據(jù)。上海推薦的藥效學(xué)實驗

藥效學(xué)強度其實也就是藥物作用效果,常見的指標就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度(MIC)等等。鑒于瘤藥比較為常見,我們重點解釋一下瘤藥物評價中常用的指標。IC50,又叫半數(shù)抑制濃度,也就是說達到這一濃度時,可以起到抑制或者殺死一半被測對象(酶、受體、細胞等)的效果。比如,針對某個酶,當體系中藥物濃度達到IC50值時,有一半的酶活性會被藥物抑制。通常,IC50更常用于描述體外藥效。EC50,又叫半數(shù)有效濃度,也就是說能達到50%比較大生物效應(yīng)對應(yīng)的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù),也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。上海推薦的藥效學(xué)實驗

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