藥效學概述（一）作用于受體的藥物1.親和力：藥物與受體結合的能力，不同藥物親和力不同。2.內(nèi)在活性物激動受體產(chǎn)生比較大效應的能力，或稱效能。內(nèi)在活性以α表示：■α＝1有內(nèi)在活性■α＝0無內(nèi)在活性■0<α<1有部分內(nèi)在活性3.激動劑與拮抗劑4.競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑作用特點比較競爭性拮抗藥（A）→使激動劑的效價加大，親和力下降→但不影響內(nèi)在活性，不影響效能→藥時曲線平行右移非競爭性拮抗藥（B）→既影響親和力，使效價加大→也影響內(nèi)在活性，使效能減小→藥時曲線不平行右移藥效學試驗內(nèi)容：體外藥效學試驗、體內(nèi)藥效學試驗、作用機制研究。上海推薦的藥效學實驗

藥物篩選工作其實是基于藥效學基團的虛擬篩選。所謂虛擬篩選是基于靶蛋白和小分子的結構模型，通過計算小分子和靶蛋白之間的相互作用而得到優(yōu)化的結果的篩選。這樣可以幫助科研人員縮短了藥物開發(fā)的時間和提高了研發(fā)效率,迅速找出候選藥物小分子，再通過進一步藥效學學實驗，來研發(fā)病毒有抑制性作用的藥物。如果能夠找到可以和病毒復制或侵入細胞過程中重要靶蛋白結合，對靶蛋白的功能、活性起抑制作用的小分子，從而抑制病毒在細胞內(nèi)部和表面的擴增，那么就說明該成分有效。上海推薦的藥效學實驗藥效學在藥物發(fā)現(xiàn)與新藥臨床研究（IND）過程中，用于考察藥物的有效性。

藥物在有效性的情況下設計藥物的制劑首先應進行***前研究，包括藥物理化性質(zhì)和生物學特征，如，溶解度、分配系數(shù)、熔點多晶型、吸濕性、粉體學性質(zhì)，藥物的吸收分布與消除、生物利用度體內(nèi)動力學參數(shù)以及藥物的毒理、藥效等特征分析，其中毒理學評價包括急慢毒性以及致畸致突變，藥效學評價包括體內(nèi)評價。然后選擇給藥途徑進而選擇劑型。有些劑型如注射劑，直接注入體內(nèi)會引起刺激性、溶血性等安全性問題，因此在***設計前，應初步考察藥物的溶血性、刺激性、過敏性等指標，以指導正確的***設計，此項藥物***前的安全性初步考察。

藥效學試驗中繼續(xù)增加藥物劑量其效應不再繼續(xù)增強，是藥理效應的極限。量反應的量效曲線及相關參數(shù)。效能：B＞C＞A；內(nèi)在活性B＞C＞A；效價強度：A＞B＞C；親和力：A＞B＞C；強度反應藥物的內(nèi)在活性，是藥物產(chǎn)生效應的能力。效價指能引起等效反映的相對劑量或濃度。其值越小，效價越大。反應藥物的親和力：效價越大，藥物作用強度越大。半效濃度（EC50）是達到50%比較大效應時的藥物劑量或濃度。藥物濃度在EC50左右變化時，藥效變化比較敏感（因為曲線位置比較陡）。近年來，藥動學–藥效學（PK/PD）模型受到了越來越廣泛的關注。

中藥創(chuàng)新藥，進入臨床試驗的有效性證據(jù)包括中醫(yī)藥理論、臨床人用經(jīng)驗和藥效學研究。中藥復方制劑，根據(jù)***來源和組成、臨床人用經(jīng)驗及制備工藝情況等可適當減免藥效學試驗。有人用經(jīng)驗的中藥復方制劑，可根據(jù)人用經(jīng)驗對藥物有效性的支持程度，適當減免藥效學試驗。若所研究的***，其人用經(jīng)驗可有力支撐其有效性，且***組成、工藝條件、臨床定位和用法用量等，均與既往臨床應用基本相一致，則可豁免提供藥效學試驗相關資料；若***本就來源于經(jīng)典名方、國醫(yī)大師或名老中醫(yī)等具有豐富臨床經(jīng)驗的中醫(yī)臨床**經(jīng)驗方，且提取工藝只為全方水提，則可簡化工藝研究內(nèi)容，豁免非臨床的有效性研究。英瀚斯生物從事實驗動物疾病模型研究的專業(yè)團隊，專業(yè)藥效學實驗！貴州專業(yè)藥效學研究

藥效學研究目的在于闡明藥物防治和診斷疾病的機理，為開發(fā)和評價藥物提供科學依據(jù)。上海推薦的藥效學實驗

藥效學強度其實也就是藥物作用效果，常見的指標就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度（MIC）等等。鑒于瘤藥比較為常見，我們重點解釋一下瘤藥物評價中常用的指標。IC50，又叫半數(shù)抑制濃度，也就是說達到這一濃度時，可以起到抑制或者殺死一半被測對象（酶、受體、細胞等）的效果。比如，針對某個酶，當體系中藥物濃度達到IC50值時，有一半的酶活性會被藥物抑制。通常，IC50更常用于描述體外藥效。EC50，又叫半數(shù)有效濃度，也就是說能達到50%比較大生物效應對應的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù)，也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。上海推薦的藥效學實驗