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義烏MCE抑制劑

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2024-06-28

SHP099hydrochloride是有效,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動(dòng)力學(xué),從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌。腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細(xì)胞因子。義烏MCE抑制劑

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SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞HIF-1alpha表達(dá)。Mevastatin(Compactin)是個(gè)屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,將*細(xì)胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一種昆蟲幼年生長(zhǎng)的模擬物,是一種生長(zhǎng)調(diào)節(jié)殺蟲劑,通過(guò)作為幼年(juvenilehormone)激動(dòng)劑來(lái)顯示其對(duì)靶生物的毒性。SP600125報(bào)價(jià)MCE抑制劑激動(dòng)劑可能成為新型藥物的候選。

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L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過(guò)產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細(xì)胞表現(xiàn)出作用。SU14813是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergicreceptor拮抗劑,結(jié)合β2,β1和β3腎上腺素能受體的Ki值分別為0.7,49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。Pyrroloquinolinequinone初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的,也存在于哺乳動(dòng)物的組織。Pyrroloquinolinequinone是哺乳動(dòng)物的必需營(yíng)養(yǎng)素,對(duì)免疫功能很重要。

CytochalasinB是一種能透過(guò)細(xì)胞的,能夠與肌動(dòng)蛋白絲的有刺端結(jié)合,擾亂肌動(dòng)蛋白聚合物的形成,對(duì)F-actin的Kd值為1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制細(xì)胞遷移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,與IGF受體結(jié)合,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長(zhǎng),如神經(jīng)組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,同時(shí)具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護(hù)的作用。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,ALK4和ALK7的抑制劑,能夠抑制ALK5,ALK4和ALK7誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50值分別為12nM,45nM和7.5nM。Melatonin 是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。

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IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-酰基轉(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競(jìng)爭(zhēng)能力的CK1δ抑制劑,對(duì)于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,非競(jìng)爭(zhēng)性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競(jìng)爭(zhēng)性變構(gòu)抑制劑,IC50分別為1和100nM。長(zhǎng)期使用MCE抑制劑激動(dòng)劑可能會(huì)導(dǎo)致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生。寧波Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)

MCE抑制劑激動(dòng)劑的作用機(jī)制是通過(guò)調(diào)節(jié)MCE的活性來(lái)影響相關(guān)生理機(jī)能。義烏MCE抑制劑

MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。義烏MCE抑制劑

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