酶很強(qiáng)劑：Li采用HPLC-DAD-MS/MS-BCD系統(tǒng),應(yīng)用α-葡萄糖苷酶-PNPG酶inhibit篩選體系,在線篩選訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中具有很強(qiáng)α-葡萄糖苷酶活性的化學(xué)成分?為了排除植物中的鞣酸對(duì)α-葡萄糖苷酶的非特異性inhibit作用所帶來(lái)的假陽(yáng)性反應(yīng),該研究采用了明膠沉淀的方法對(duì)植物提取物進(jìn)行了前處理?研究結(jié)果表明訶子中的柯里拉京(Corilagin),以及訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中的共有成分鞣花酸(ellagicacid)對(duì)α-葡萄糖苷酶具有強(qiáng)的inhibit作用,并進(jìn)一步結(jié)合α-葡萄糖苷酶很強(qiáng)劑離線篩選試驗(yàn),驗(yàn)證了該在線方法的可靠性?inhibit：礦業(yè)inhibit：浮游選礦時(shí)增加礦粒潤(rùn)濕性而使不易附著于氣泡上的物質(zhì)。上海酶抑制劑
蛋白酶體很強(qiáng)劑蛋白酶體是一個(gè)多亞基的大分子復(fù)合物，普遍分布于真核細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核中，是具有多種催化功能的蛋白酶復(fù)合物，參與細(xì)胞內(nèi)大多數(shù)蛋白的降解。蛋白酶體很強(qiáng)劑可阻止病生長(zhǎng)、播散和血管形成，并通過阻止NF-κB的啟動(dòng)而誘導(dǎo)凋亡。Bortezomib(PS341)是一種二肽硼酸類蛋白酶體很強(qiáng)劑，可在多種病細(xì)胞株和其他病變細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡，可明顯增強(qiáng)依立替康、吉西他濱、阿霉素等化療藥物和離子化放療等方法誘導(dǎo)病細(xì)胞凋亡的療效，對(duì)蛋白酶體的作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一種選擇性的20S蛋白酶體很強(qiáng)劑，是鏈霉菌屬的天然代謝物，為不可逆地與蛋白酶體結(jié)合從而降低蛋白酶體的活性。MG132是一種可逆的醛基肽類蛋白酶體很強(qiáng)劑，可降低26S蛋白酶體的活性，可使細(xì)胞周期停滯于G2-M期，以劑量依賴的方式inhibit增殖和誘導(dǎo)凋亡。免疫抑制劑批發(fā)價(jià)格inhibit或底物與酶的結(jié)合受各自濃度的影響。
基質(zhì)金屬蛋白酶很強(qiáng)劑基質(zhì)金屬蛋白酶很強(qiáng)劑(TIMP)通過在MMP酶原活化階段與MMP形成穩(wěn)定的復(fù)合物，inhibit其自我活化或在MMP活化之后與MMP等比例結(jié)合而降低其活性。TIMP對(duì)病生長(zhǎng)和血管生成的調(diào)控作用十分復(fù)雜，其對(duì)病和血管發(fā)揮何種作用取決于TIMP在病微環(huán)境中的濃度、作用于病細(xì)胞的時(shí)間和病細(xì)胞表面是否存在TIMP受體。在多種病模型中TIMP都顯示出inhibit血管生存、病生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移的活性；但在某些情況下，TIMP具有促進(jìn)病生長(zhǎng)和病血管生成活性，如在乳腺病細(xì)胞株中過量表達(dá)TIMP-1，后者反而增強(qiáng)VEGF表達(dá)，促進(jìn)血管生成和病生長(zhǎng)。TIMP的作用方式有依賴于或不依賴于MMP方式的兩種，即通過調(diào)控MMP的活性發(fā)揮作用或與細(xì)胞表面的未知受體結(jié)合而引發(fā)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的改變。
酶很強(qiáng)劑：酶很強(qiáng)劑是指特異性作用于酶的某些基團(tuán)，降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質(zhì)。是很多外來(lái)化合物產(chǎn)生毒作用的機(jī)理。可分為：①不可逆性，很強(qiáng)劑與酶活性中心的必需基團(tuán)結(jié)合，這種結(jié)合不能用稀釋或透析等簡(jiǎn)單的方法來(lái)解除。如有機(jī)磷農(nóng)藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸殘基結(jié)合，一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘基的-SH結(jié)合醫(yī)學(xué)。②可逆性，有競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性兩種，競(jìng)爭(zhēng)性inhibit是很強(qiáng)劑爭(zhēng)奪底物與酶結(jié)合，增加底物濃度可使inhibit減弱，如丙二酸很強(qiáng)琥珀酸脫氫酶；非競(jìng)爭(zhēng)性可以降低酶的活性，如cyaniding物能與細(xì)胞色素氧化酶的Fe3+結(jié)合成cyaniding高鐵細(xì)胞色素氧化酶，使之喪失傳遞電子的能力，引起內(nèi)窒息。inhibit：水玻璃是由石英砂和碳酸鈉加溫融熔而成水玻璃燒結(jié)塊，燒結(jié)塊溶于水形成一種糊狀膠體。
酶的很強(qiáng)劑：可逆性很強(qiáng)劑與酶和（或）酶-底物復(fù)合物非共價(jià)結(jié)合?？赡嫘院軓?qiáng)作用（reversibleinhibition）的很強(qiáng)劑通過非共價(jià)鍵與酶和（或）酶-底物復(fù)合物可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失。采用透析或超濾可將很強(qiáng)劑除去。以下是3種常見的可逆性很強(qiáng)劑的作用類型。1）競(jìng)爭(zhēng)性（competitiveinhibition）。很強(qiáng)物與底物結(jié)構(gòu)類似，可與底物競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心，從而阻礙酶和底物結(jié)合成中間產(chǎn)物。2）非競(jìng)爭(zhēng)性（non-competitiveinhibition）。有些很強(qiáng)劑與酶活性中心外的必需基團(tuán)相結(jié)合，不影響酶與底物的結(jié)合。底物與很強(qiáng)劑之間無(wú)競(jìng)爭(zhēng)關(guān)系。但酶-底物-很強(qiáng)劑復(fù)合物（ESI）不能進(jìn)一步釋放出產(chǎn)物。3）反競(jìng)爭(zhēng)性（uncompetitiveinhibition）。此類很強(qiáng)劑光與酶和底物形成的中間產(chǎn)物（ES）結(jié)合，是中間產(chǎn)物的量下降。這樣，既減少?gòu)闹虚g產(chǎn)物轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物的量，也同時(shí)減少?gòu)闹虚g產(chǎn)物解離出游離酶和底物的量。inhibit：可以將鉬精礦含銅由0.5%降至0.17%以下。深圳轉(zhuǎn)錄因子抑制劑批發(fā)
inhibit：在密閉式循環(huán)冷卻系統(tǒng)中的冷卻水對(duì)金屬不能有腐蝕和結(jié)垢。上海酶抑制劑
酶的很強(qiáng)劑：根據(jù)與酶結(jié)合位點(diǎn)的不同，可逆很強(qiáng)劑又可以分為競(jìng)爭(zhēng)性、非競(jìng)爭(zhēng)性和反競(jìng)爭(zhēng)性。所謂競(jìng)爭(zhēng)性inhibit，是指很強(qiáng)劑與酶的底物競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合酶的同一個(gè)活性位點(diǎn)，這種情況下，很強(qiáng)劑或底物與酶的結(jié)合受各自濃度的影響。非競(jìng)爭(zhēng)性inhibit則是很強(qiáng)劑結(jié)合酶的部位與底物不同，但是與酶結(jié)合之后可能導(dǎo)致酶的構(gòu)象改變影響底物與酶的進(jìn)一步結(jié)合（例如變構(gòu)很強(qiáng)）。而反競(jìng)爭(zhēng)性很強(qiáng)劑則只有在底物與酶結(jié)合形成復(fù)合體之后才能與之結(jié)合，影響酶的催化活性。值得一提的是，小分子化合物與酶結(jié)合后，并不是只能起inhibit作用。有些化合物與酶結(jié)合后，也可以促進(jìn)酶對(duì)底物的催化作用，起到活化劑（activator）的作用。上海酶抑制劑