目前對于酶很強劑的篩選,主要有2大類方式:一種是采用液化酶,第二種是采用固化酶模式,即將酶固定在某一個載體上,并結合分析檢測技術篩選中藥活性成分?第一種方法的缺點是溶劑與有機試劑接觸,酶容易失活,因此液相中的流動相中有機試劑的濃度不宜過高?而第二種方法也叫配體垂釣法,采用酶固定在一個載體上后,基于小分子化合物和酶分子間的親和作用辨識與酶作用的配體,并通過與現(xiàn)代分析手段相結合快速鑒定該配體結構?固定化載體材料決定了酶所處的環(huán)境,是影響生物酶性能的重要因素,隨著固定化技術研究的不斷深入,目前固定化酶的材料包括酶柱?酶微反應器?磁珠?磁納米粒子?納米管和中空纖維等?該方法通過將酶固定化減少酶的失活,已成為從中藥或天然產物中篩選藥理活性物質的強有力手段?因此,本文基于當前不同疾病酶體系,并結合現(xiàn)代檢測技術在當前酶很強劑篩選的應用,分別從液化酶和固定化酶2個方面進行總結?inhibit：底物與inhibit之間無競爭關系。南京轉錄因子抑制劑生產廠家
酶很強劑：采用液化酶方法外,研究者還應用固化ACE法篩選ACEI?Tang等首先將毛細管依次浸泡在NaOH溶液?聚陽離子電解質海美溴銨溶液(HDB)和去離子水中,從而使毛細管內壁獲得正電荷?當注入酶后,通過靜電作用結合在毛細管內壁上,制成毛細管固定化酶微反應器?天然產物粗提物與底物在酶微反應器中充分反應后,以毛細管電泳法(CE)測定產物和底物的峰面積,計算化合物對酶的Inhibition rate,判斷待篩選的粗提物中是否存在ACEI?該方法試劑消耗量小?測試和再生步驟簡單?固定化酶微反應器可重復利用,可實現(xiàn)酶很強劑的高通量篩選?Almeida等采用氨基化磁珠固定化ACE,并以此為載體進行配體篩選,成功釣出ACE很強劑賴諾普利和多肽類ACE很強劑?南京轉錄因子抑制劑生產廠家inhibit：草酸是一種飽和的二元酸稱乙二酸，是一種有機inhibit。
常見的肝藥酶很強劑的藥物，包括抗傳染的磺胺類藥物，還有甲硝唑、環(huán)丙沙星、氯霉素等，另外抗結核藥異煙肼也屬于肝藥酶很強劑，氯丙嗪等藥物也有肝藥酶很強劑的作用。肝藥酶很強劑指能夠使肝藥酶活性減弱，肝藥酶是肝臟中起到重要代謝藥物作用的酶，進入血循環(huán)需要經肝臟代謝的藥物都要經過肝藥酶來進行代謝。如果肝藥酶的活性被降低，就會導致肝臟代謝藥物的功能減低，所以就可能會引起發(fā)生藥物損傷的概率會增加。在使用肝藥酶很強劑藥物期間，要警惕引起肝臟的損傷，考慮適當的減少藥物用量，避免引起藥物的不良反應，除了肝藥酶很強劑之外，還有些藥物屬于肝藥酶誘導劑，會讓肝藥酶的活性增強。
酶的很強劑：在所有的小分子化合物中，很強劑是較為大家所熟知的。實際上，很強劑是針對于酶這類靶點而言的。作為酶的很強劑的小分子通過跟酶結合降低酶的催化活性。根據與酶結合形式的不同，很強劑可以分為不可逆很強劑和可逆很強劑。前者通過共價鍵的形式與酶結合，這種結合方式對酶活性的降低是不可逆的。而可逆很強劑通過非共價鍵（如氫鍵、疏水作用等）與酶結合，這種形式的結合沒有經過化學反應，可以通過稀釋或透析的方式去除，對于酶活性的降低是可逆的。inhibit：不可逆性inhibit主要與酶共價結合。
酶很強劑：Li采用HPLC-DAD-MS/MS-BCD系統(tǒng),應用α-葡萄糖苷酶-PNPG酶inhibit篩選體系,在線篩選訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中具有很強α-葡萄糖苷酶活性的化學成分?為了排除植物中的鞣酸對α-葡萄糖苷酶的非特異性inhibit作用所帶來的假陽性反應,該研究采用了明膠沉淀的方法對植物提取物進行了前處理?研究結果表明訶子中的柯里拉京(Corilagin),以及訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中的共有成分鞣花酸(ellagicacid)對α-葡萄糖苷酶具有強的inhibit作用,并進一步結合α-葡萄糖苷酶很強劑離線篩選試驗,驗證了該在線方法的可靠性?inhibit：羧甲基纖維素，工業(yè)產品為淡黃色絮狀物質，化學性質比較穩(wěn)定，可溶于水。南京轉錄因子抑制劑生產廠家
inhibit：硫化鈉是有色金屬氧化礦的活化劑，當添加量足夠大時又是硫化礦的inhibit。南京轉錄因子抑制劑生產廠家
酶很強劑：中空纖維通過物理吸附方式固定酶以用于篩選中藥中的活性成分?Tao等以聚丙烯中空纖維為載體,將甘油三脂酶吸附在聚丙烯中空纖維表面構建穩(wěn)定的配體垂釣基質,以橘皮苷為陽性參照,優(yōu)化了酶濃度?孵育時間?溫度?緩沖液pH值和離子強度等一系列影響因素,從荷葉中篩選出3個對甘油三酯具有inhibit作用的黃酮類化合物?該方法操作簡單,更環(huán)保?另外,納米材料如納米管和納米粒子也成為固定化酶技術的研究熱點?Wang等利用靜電作用,采用埃洛石納米管(HNTs)固定化脂肪酶,在90min內吸附了85%的脂肪酶,與游離脂肪酶相比催化活性更高?南京轉錄因子抑制劑生產廠家